作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-05-05T10:05 (访问量:2165)
在中枢神经系统（CNS）有诸多难成药靶点，也是PROTAC分子可以发挥作用的一个领域。血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）是很多分子入脑时的屏障，对PROTAC分子来说更是一道难关，如何提高此类分子的入脑率也是让科学家头疼的一件事。曾经报道调研了十七家公司的药物研发数据显示靶向蛋白降解类分子的入脑研究成功率不高，大概60%的公司没有评估或者难以检测到，仅有18%左右的案例显示有一定的生物学相关性。较低的入脑率也符合PROTAC分子的结构特性，这里还有很多的探索需要去做。
爱思益普目前可以提供全套PROTAC体外筛选平台，从蛋白的制备、酶学方法开发、三元复合物的形成，蛋白降解的评价，体外ADME，体内PK及体内药理的评价，具有丰富的经验。自身也搭建了众多靶点的高通量筛选平台，为快速支持蛋白降解剂的药物研发提供研发服务，欢迎垂询和线上沟通。
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